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卡博替尼(XL184)是什么?

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  卡博替尼的研发代号是XL184,原研药来自美国Exelixis制药厂,那么,卡博替尼(XL184)是什么?
  关于卡博替尼的药品介绍:
 
  卡博替尼适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌(MTC)患者;伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
 
  适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌;适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌;适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者;适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者等等。
 
  卡博替尼于2011年1月被美国食品和药物管理局FDA授予孤儿药物地位。
 
  目前已经批准对前列腺癌,膀胱癌,卵巢癌,脑癌,黑色素瘤,乳腺癌,非小细胞肺癌,胰腺癌和肝细胞癌的治疗均有疗效。
 
  卡博替尼将于2016年3月与Exelixis达成合作后,由法国制药公司Ipsen在欧洲销售。
 
  卡博替尼XL184的优点:
 
  ①靶点丰富:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT;
 
  ②抗药性低:卡博替尼XL184靶点多不容易耐药;
 
  ③卡博替尼+特罗凯,比单用特罗凯治疗野生型EGRF肺癌效果好;卡博替尼+索拉菲尼,可以解决索拉菲尼治疗晚期肝癌的耐药问题。
 
  使用卡博替尼常见不良反应:
 
  (1)使用卡博替尼最常见不良反应(>25%)包括:腹泻、口腔炎、掌趾红肿综合征、体重减轻,食欲下降,恶心,疲乏,口腔疼痛,发色改变,味觉异常,高血压,腹痛,便秘。
 
  卡博替尼(XL184)是什么?
 
  (2)使用卡博替尼最常见的实验室检查异常(>25%)包括:AST及ALT升高,淋巴细胞减少碱性磷酸酶增加,低血钙症,中性粒细胞减少,血小板减少,低血磷症,高胆红素血症。

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